奎尼丁不良反应有哪些(奎尼丁不良反应口诀)
简介大家好,我来为大家解答一下以上问题。很多人不知道奎尼丁的不良反应。现在我们就来看看吧! 1.【药理作用】本品为膜抑制性抗生素。
大家好,我为大家解答以上问题。很多人不知道奎尼丁的不良反应。现在我们就来看看吧!
1.【药理作用】本品为膜抑制性抗心律失常药,可直接作用于心肌细胞膜,显着延长心肌不应期,降低自律性、传导性和心肌收缩力,尤其对非窦性异常者效果显着。对窦房结细胞有较强的节律作用,使动作电位时间保持或延长,传导速度降低,有效不应期延长,兴奋性降低。它比心室更明显地延长心房的不应期,并缩短房室交界处。不应期。
2、作用机制主要是抑制钠离子的跨膜作用,其次是抑制钙离子的内流。
3、此外,还具有局部麻醉作用和通过抗胆碱作用间接阻断作用。
4.受体产生低血压(特别是胃肠外给药更容易发生);阻断迷走神经可加速房室传导。对于有房颤或扑动及阵发性心动过速的患者,服药后心率可降低。进一步加速和加重循环障碍,因此奎尼丁必须在强心苷充足的基础上应用。
5.【药代动力学】口服后吸收迅速、完全。
6、生物利用度因人而异,约为44%98%。
7.肌注吸收不规则。
8、蛋白质亲和力强,广泛分布于全身。表观分布容积为0.47L/kg,蛋白结合率为70%80%。
9、口服后0.5小时起效,1-3小时达到最大效果,持续6小时左右。
10.有效血药浓度为36g/ml,中毒血药浓度为8g/ml。
11、T1/2为6至8小时;儿童T1/2为2.5至6.7小时;肝功能不全的患者,其时间会延长。
12、主要经肝脏代谢,部分代谢物具有药理活性。
13.肝脏药物酶诱导剂可增加本品的代谢。
14、经肾脏排泄,约占原尿排出量的18.4%(10%20%)。它主要通过肾小球过滤。酸性尿液中排泄量增加。
15、血液透析可以促进原有药物和代谢物的消除。
16.原药约5%可随粪便排出,少量也在乳汁和唾液中排出。
17.【毒副作用】治疗指数低,不良反应较大,包括厌食、恶心、呕吐、腹泻、头痛、耳鸣、视力障碍等,大多不严重;少数患者出现过敏反应,如皮疹、呼吸困难等。严重反应包括血压下降,甚至休克和奎尼丁晕厥。
18.如出现上述现象,应立即停止用药,并进行对症治疗。
19.【相互作用】与其他抗心律失常药物合用,可增加疗效,易引起毒性反应;与抗凝剂合用,可进一步降低凝血酶原,降低本品与蛋白质的结合率。与洋地黄合用,在纠正房颤、心房扑动时,先给予洋地黄,可防止心律改变后心率加快,导致心力衰竭。但洋地黄服用过量时,本品可加重心律失常;本品还可使地高辛血药浓度升高至中毒水平,使地高辛血药浓度升高,故应监测血药浓度并调整剂量;与苯妥英钠合用时,可能引起肝脏药物酶诱导剂的作用,使本品肝内代谢增加,血药浓度降低,影响疗效;与抗胆碱药合用,可增强抗胆碱作用;与胆碱能药物合用,可降低胆碱能作用。碱性作用;与神经肌肉阻滞药物(特别是管箭毒碱、琥珀胆碱等)合用,可增强和延长呼吸抑制作用。与钾制剂合用,本品可起协同作用,但低钾血症时效果会随时间减弱;与碱化尿液药物(如乙酰唑胺、抗酸剂或碳酸氢盐等)合用,可增加肾小管对本品的重吸收,导致常用剂量时出现毒性反应。与降压药合用药物与扩血管药、受体阻滞剂合用,可强化降压、扩血管作用,加重对窦房结、房室结的抑制作用。与利福平合用,可增加本品的代谢,降低血药浓度。专注;与异丙肾上腺素合用,可加重本品过量引起的心律失常,但对Q-T间期延长引起的R波在T波上的多形性室性心动过速有益。
20. 【禁忌症】洋地黄中毒、II至III房室传导阻滞(装有起搏器者除外)、病态窦房结综合征、心源性休克、严重肝肾损害、对吡哆醇及其衍生物过敏者禁用。以及患有血小板减少症的患者(包括有既往病史的患者);未经治疗的心力衰竭、房室传导阻滞、极度心动过缓、肝肾功能不全、低血压(心律失常)(不包括引起的)、低钾血症等,慎用;孕妇、哺乳期妇女、老人、儿童须权衡利弊慎用或减少用量。
21、【用法用量】口服:先试服0.2g,观察过敏反应和特异性反应。
22、常用剂量:0.20.3g/次,34次/d。
23.阵发性室上性心动过速、房颤、心房扑动,第一天0.2g,每2小时1次,连续5次;若无效且无不良反应,第2日加至0.3g。 /次,第三天0.4g/次,1次/2h,连续5次,总计2.4g/d;恢复窦性心律后改为0.2-0.3g/次,3-4次/d;最大3克/天。
24.儿童常用剂量为6mg/kg/次,或按体表面积180mg/m2,3-4次/d。
25、静脉注射:非常必要时使用,且必须在心电图监测下使用,0.2g/次,用5%葡萄糖注射液稀释至50ml,缓慢注射;儿童2mg/kg/次。
26、【制剂】硫酸盐:片剂:0.2g/片;注射液:葡萄糖酸0.5g:10ml/管;长效缓释片:0.2g/片(相当于0.2g游离碱)。
27、聚半乳糖醛酸:片剂:0.33g/片(相当于硫酸盐0.2g)。
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